【药物名称】

中文通用名称：夫西地酸

英文通用名称：Fusidic Acid

其他名称：奥络、夫司名、富希酸、褐霉素、褐霉酸、立思丁(夫西地酸)、梭链孢酸、甾酸霉素、Fucithalmic、Fusidin、Phudicin、Ramycin、ucidin。

【药理分类】

西药  皮肤及皮下用药  皮肤抗感染药  皮肤抗细菌药

西药  眼科用药  眼用抗菌药

西药  抗感染药  抗生素  其它抗生素

【临床应用】

国内批准适应症

1.用于治疗敏感菌(尤其是葡萄球菌)引起的多种感染，如骨髓炎、败血症、心内膜炎、肺炎、囊性纤维化、皮肤及软组织感染，外科手术感染、外伤感染。

2.本药外用制剂用于敏感菌引起的皮肤感染，如脓疱疮、疖、痈、甲沟炎、创伤感染、须疮、汗腺炎、红癣、毛囊炎、寻常性痤疮。

3.本药滴眼液用于敏感菌引起的急性细菌性结膜炎。

其他临床应用参考

    用于治疗细菌性睑板腺功能障碍。

临床指南

《耐甲氧西林金黄色葡萄球菌感染防治专家共识》解读

艾滋病皮肤瘙痒协同治疗专家共识

创面局部用药防治感染规范

多重耐药菌医院感染预防与控制中国专家共识

儿童社区获得性肺炎诊疗规范(2019年版)

国际糖尿病足工作组《糖尿病足感染诊断与治疗指南(2019版)》解读

甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌肺炎诊治与预防专家共识

甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌感染的治疗策略专家共识

抗EGFR单抗治疗相关皮肤不良反应临床处理专家共识

拉帕替尼不良反应管理共识

耐甲氧西林金黄色葡萄球菌感染防治专家共识2011年更新版

皮肤及软组织感染诊断和治疗共识

乳腺癌靶向人表皮生长因子受体2酪氨酸激酶抑制剂不良反应管理共识

我国睑板腺功能障碍诊断与治疗专家共识(2017年)

中国痤疮治疗指南(2019修订版)

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【用法与用量】

国内批准用法用量

成人

·常规剂量

  ·一般用法

  1.口服给药  (1)干混悬剂：一次750mg，一日3次。(2)口服混悬液：一次500mg，一日3次。

  2.静脉滴注  一次500mg，一日3次。最大日剂量为2g。

  ·皮肤感染

  1.局部外用  软膏、乳膏：涂于患处，并缓和地揉擦，必要时可用多孔绷带包扎患处。一日2-3次。7日为一疗程，必要时可延长疗程。

  ·急性细菌性结膜炎

  1.经眼给药  滴眼液：一次1滴，每12小时1次。用药至少持续至症状消除后2日。

·肾功能不全时剂量

    肾功能不全者无需调整剂量。

·透析时剂量

    接受血液透析的患者无需调整剂量。

儿童

·常规剂量

  ·一般用法

  1.口服给药  (1)干混悬剂：1岁以下儿童，一日50mg/kg，分3次给药；1-5岁儿童，一次250mg，一日3次；5-12岁儿童，一次500mg，一日3次；12岁以上儿童，用法用量同成人。(2)口服混悬液：1-12岁儿童，一日30mg/kg，分3次给药。12岁以上儿童，用法用量同成人。

  2.静脉滴注  一日20mg/kg，分3次给药。

  ·对本药敏感的葡萄球菌引起的疱疮

  1.口服给药  1-12岁儿童，一日20mg/kg，分2次给药，连用5-10日。(推荐1-5岁一次125mg，一日2次；6-12岁一次250mg，一日2次)。

【给药说明】

给药方式说明

1.静脉滴注  (1)本药应注入血流良好，直径较大的静脉，或中心静脉插管输入，以减少发生静脉痉挛及血栓性静脉炎的风险。(2)滴注时间不应少于2-4小时。

2.局部外用  本药外用制剂对眼结膜有刺激作用，尽量避免在眼周围使用。

3.其他  为避免局部组织损伤，本药注射液不得用于肌内注射或皮下注射。

注射液的配制

    静脉滴注液：本药粉针剂500mg用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液充分溶解后，再用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释至250-500ml。

注射剂配伍

查看注射剂配伍信息

【禁忌症】

    对本药过敏者。

【慎用】

1.肝功能不全者。

2.胆红素转运、代谢障碍患者(本药可完全抑制胆红素与白蛋白的结合)。

3.胆道疾病(包括胆道梗阻)患者。

【特殊人群】

儿童

    儿童的剂量信息参见“用法与用量”项。

老人

    老人可使用本药。

【不良反应】

1.肌肉骨骼系统  肌酸磷酸激酶升高、横纹肌溶解。

2.泌尿生殖系统  肾衰竭(包括急性肾衰竭)。

3.免疫系统  超敏反应(包括过敏性休克)。

4.神经系统  头痛、嗜睡、头晕。

5.肝脏  肝衰竭、胆汁淤积、肝炎(包括淤胆型肝炎、细胞溶解性肝炎)、黄疸(包括胆汁淤积型黄疸)、高胆红素血症、丙氨酸氨基转移酶升高、天门冬氨酸氨基转移酶升高、碱性磷酸酶升高、胆红素升高、γ-谷氨酰转移酶升高。

6.胃肠道  食欲缺乏、呕吐、腹泻、腹痛、消化不良、恶心、胃肠道不适、胃痛。

7.血液  全血细胞减少、白细胞减少、中性粒细胞减少、粒细胞减少、粒细胞缺乏、血小板减少、贫血。

8.皮肤  皮炎(包括接触性皮炎)、瘙痒、皮疹(如脓疱、斑丘疹、丘疹、湿疹)、红斑、血管神经性水肿、荨麻疹、水疱。局部外用可见刺激、疼痛(包括皮肤烧灼感)。上市后还有中毒性表皮坏死松解症、Stevens-Johnson综合征、药物疹伴嗜酸粒细胞增多和系统症状的报道。

9.眼  结膜炎、视物模糊。经眼给药还可见眼睑水肿、流泪增多、结膜炎加重、眼部疼痛(包括烧灼感、蛰刺感)、眼部瘙痒、眼部不适或刺激。

10.其他  疲劳。静脉给药可见静脉痉挛、血栓性静脉炎。

【药物相互作用】

药物-药物相互作用

1.人类免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制药(如利托那韦、沙奎那韦)：

结果：合用可使两者的血药浓度升高，可能导致肝毒性。

处理：不推荐合用。

2.他汀类药：

结果：合用可引起横纹肌溶解。

处理：禁止合用。停用本药7日后方可开始使用他汀类药。

3.口服抗凝药：

结果：有报道，本药可增强口服抗凝药的抗凝作用。

处理：合用时可调整剂量使抗凝作用控制在一定水平。

【注意事项】

用药警示

1.用于严重感染、组织深部感染、耐甲氧西林葡萄球菌引起的感染或需长期治疗时，本药需与其他抗葡萄球菌药联用。

2.使用本药滴眼液期间，不应佩戴角膜接触镜，否则可能导致角膜接触镜刮花或角膜划伤。如滴眼后出现视物模糊，须待视力恢复后再驾驶或操作机器。

不良反应的处理方法

1.如出现血清胆红素持续高水平，应停药。

2.如出现严重的、危及生命的皮肤反应，且疑似与全身用药有关，建议停止全身用药，并不再使用。

3.局部外用时如出现严重刺激作用或过敏反应，应停药并改用其他适当的药物治疗。

用药前后及用药时应当检查或监测

    肝功能不全、胆汁输送异常、需在高剂量下延长治疗时间的患者或与其他具有相同胆汁排泄途径的抗生素(如林可霉素、利福平)联用时应定期监测肝功能。

制剂注意事项

1.葡萄糖、山梨醇：本药口服混悬液可能含葡萄糖、山梨醇(E420)，遗传性果糖不耐受症、葡萄糖-半乳糖吸收障碍患者禁用。

2.十六醇、羊毛脂：本药软膏可能含十六醇、羊毛脂，可能引起皮肤反应(如接触性皮炎)。

3.苯扎氯铵：本药滴眼液可能含苯扎氯铵，可能导致眼刺激和软性角膜接触镜变色。

检验值专论

总胆红素

直接胆红素

间接胆红素

血清丙氨酸氨基转移酶

血清天冬氨酸氨基转移酶

血清γ谷氨酰转移酶

血清乳酸脱氢酶

血清碱性磷酸酶

血清总蛋白

血清清蛋白

血清球蛋白

血清清蛋白与球蛋白比值

用药教育

夫西地酸-口服给药

夫西地酸-外用

夫西地酸-经眼给药

夫西地酸-注射给药

【药物过量】

过量的表现

    使用本药过量可见上腹痛、胃部不适、腹泻。长期高剂量用药可能引起黄疸、肝功能异常。

过量的处理

    使用本药过量时应给予对症治疗。透析对清除本药无效。

【药理】

药效学

    本药为窄谱抗生素，结构和作用方式均不同于其他抗生素，为无激素作用的甾类化合物。

·作用机制  通过阻断延伸因子G(EF-G)与核糖体和三磷酸鸟苷(GTP)的结合，中止细菌蛋白合成过程中的能量供应，从而抑制细菌蛋白的合成。

·抗菌谱  本药对大部分革兰阳性菌(如葡萄球菌、链球菌、棒状杆菌)及少量革兰阴性球菌有较强抗菌活性，对肠杆菌科及真菌无效。

药动学

    口服本药500mg后，2-3小时达血药峰浓度23μg/ml。正常给药剂量下可达稳态血药浓度100-120μg/ml。在组织中快速分布，血浆蛋白结合率约为95%。在脓液、痰液、软组织、心脏组织、骨组织、关节液、死骨、烧伤痂及眼内，本药的浓度均超过其对葡萄球菌的最小抑菌浓度(0.03-0.16μg/ml)。主要在肝脏代谢，主要代谢产物为葡萄糖醛酸结合物、二羧基代谢物、羟基代谢物、3-酮基代谢物等，部分代谢产物具一定程度的抗金黄色葡萄球菌活性。随胆汁排泄，几乎不经肾排泄。血浆半衰期为10-16小时。

    本药乳膏渗透进入正常皮肤深层的量极少，但在皮肤病理条件下则易透入深层皮肤，进入感染病灶部位。

    单次使用本药滴眼液1小时、6小时、12小时后，泪液中药物浓度分别为3-40μg/ml、3-10μg/ml、0-6μg/ml。单次给药及多次给药后1小时内，眼房水中药物浓度分别为0.30μg/ml、0.8μg/ml，至少维持12小时。

遗传、生殖毒性与致癌性

·遗传毒性  本药Ames试验、小鼠体内微核试验结果呈阴性。

·生殖毒性  在本药的雄性大鼠生育力毒性试验、致畸性研究及大鼠围产期毒性试验中，均未见具临床意义的生殖毒性改变。

【制剂与规格】

夫西地酸干混悬剂  250mg。

夫西地酸口服混悬液  90ml:4.5g。

注射用夫西地酸钠  (1)125mg。(2)250mg。(3)500mg。

夫西地酸钠软膏  2%。

夫西地酸乳膏  2%。

夫西地酸滴眼液  1%。

【贮藏】

干混悬剂：在25℃以下干燥处保存。

口服混悬液：15-25℃保存。

粉针剂：室温(10-30℃)保存。

软膏：30℃以下保存。

乳膏：密闭，15-25℃保存。