【药物名称】

中文通用名称：泛昔洛韦

英文通用名称：Famciclovir

其他名称：彼欣、法昔洛韦、凡乐、泛舒、泛维尔、海正韦克、丽优风、丽珠风、明立欣、诺克、圣比信、万祺、仙林纳、Famcilovir、Famvir。

【药理分类】

西药  抗感染药  抗病毒药  抗疱疹病毒药

【临床应用】

国内批准适应症

    用于治疗带状疱疹和原发性生殖器疱疹。

临床指南

《2014英国生殖器疱疹指南》解读

带状疱疹相关性疼痛全程管理专家共识

带状疱疹中国专家共识

梅毒、淋病、生殖器疱疹、生殖道沙眼衣原体感染诊疗指南(2014)

生殖器疱疹临床诊疗指南(2009)

中国艾滋病诊疗指南(2021年版)

中国带状疱疹治疗指南(草稿)

【用法与用量】

国内批准用法用量

成人

·常规剂量

  ·带状疱疹、原发性生殖器疱疹

  1.口服给药  (1)普通制剂：一次250mg，每8小时1次。治疗带状疱疹时疗程为7日，治疗原发性生殖器疱疹时疗程为5日。(2)缓释胶囊：一次375mg，一日2次，连用7日。

·肾功能不全时剂量

    本药活性代谢物喷昔洛韦的表观血浆清除率、肾清除率和血浆清除速率常数随肾功能的降低而下降，故肾功能不全者应根据肾功能调整剂量，推荐剂量如下表。

肾功能不全时用法用量表(普通制剂)

肌酐清除率(Ccr)剂量

≥60ml/min一次250mg，每8小时1次

40-59ml/min一次250mg，每12小时1次

20-39ml/min一次250mg，每24小时1次

＜20ml/min一次125mg，每48小时1次

·肝功能不全时剂量

    肝功能代偿者无需调整剂量，尚无肝功能失代偿者的药代动力学研究数据。

【禁忌症】

    对本药或喷昔洛韦过敏者。

【慎用】

    尚不明确。

【特殊人群】

儿童

    18岁以下儿童使用本药的安全性和有效性尚不明确，不推荐儿童使用本药。

老人

    65岁以上老年人使用本药后不良反应的类型和发生率与年轻人相似，但用药前需监测肾功能并及时调整剂量。

【不良反应】

1.呼吸系统  鼻窦炎、咽炎。

2.神经系统  头痛、头晕、失眠、嗜睡、感觉异常。

3.胃肠道  恶心、腹泻、腹痛、消化不良、厌食、呕吐、便秘、胀气。

4.皮肤  皮疹、瘙痒。

5.其他  疲劳、疼痛、发热、寒战。

【药物相互作用】

药物-药物相互作用

1.由肾小管主动分泌的药物(如丙磺舒)：

结果：本药与此类药物合用可能使喷昔洛韦的血药浓度升高。

2.由醛类氧化酶催化代谢的药物：

结果：合用可能发生相互作用。

药物-食物相互作用

食物：

结果：食物对本药的生物利用度无明显影响。

【注意事项】

用药警示

1.本药用于预防复发性生殖器疱疹、眼部带状疱疹、播散性带状疱疹及免疫缺陷患者疱疹的有效性尚不明确。

2.本药不能完全治愈生殖器疱疹，尚不明确能否防止疾病传播，但生殖器疱疹可通过性接触传播，故治疗期间应避免性接触。

3.病毒的胸腺嘧啶脱氧核苷激酶或DNA多聚酶变异可导致单纯疱疹病毒(HSV)或水痘-带状疱疹病毒(VZV)产生喷昔洛韦耐药突变株。对阿昔洛韦耐药的突变株亦对喷昔洛韦耐药。若患者用药的临床疗效不佳，应考虑病毒对喷昔洛韦耐药的可能。

用药教育

泛昔洛韦-口服给药

【药物过量】

过量的处理

    如发生用药过量，应给予对症及支持治疗。可采用血液透析法清除血浆中的喷昔洛韦。4小时血液透析后，喷昔洛韦的血药浓度可下降75%。

【药理】

药效学

    本药为喷昔洛韦的二乙酰基-6-去氧类似物，在体内迅速转化为有抗病毒活性的喷昔洛韦。在感染病毒的细胞中，喷昔洛韦经病毒胸苷激酶作用磷酸化为单磷酸喷昔洛韦，后者再经细胞激酶作用转化为三磷酸喷昔洛韦。三磷酸喷昔洛韦通过与三磷酸鸟苷竞争，抑制HSV-2多聚酶的活性，从而选择性抑制疱疹病毒DNA的合成和复制。细胞培养研究中，喷昔洛韦对下列病毒有抑制作用(按作用强弱次序排列)：HSV-1、HSV-2、VZV。

药动学

    本药口服在肠壁吸收后迅速去乙酰化和氧化为喷昔洛韦。绝对生物利用度为(77±8)%。健康志愿者口服本药500mg，喷昔洛韦于(0.9±0.5)小时达血药峰浓度(3.3±0.8)mg/L，曲线下面积为(8.6±1.9)(mg·h)/L，血消除半衰期为(2.3±0.4)小时。血药浓度为0.1-20mg/L时，喷昔洛韦的血浆蛋白结合率小于20%。全血/血浆分配比率接近于1。本药的无活性代谢物包括6-去氧喷昔洛韦、单乙酰喷昔洛韦和6-去氧乙酰喷昔洛韦，均小于给药量的0.5%，血或尿中几乎无法检出本药，主要以喷昔洛韦和6-去氧喷昔洛韦形式经肾排出。口服本药一次500mg、一日3次、连用7日，未见喷昔洛韦蓄积。

遗传、生殖毒性与致癌性

·生殖毒性  (1)经口给予雄性大鼠、小鼠、犬本药，可见睾丸毒性。(2)经口给予雌性大鼠本药一日1000mg/kg，未见生殖毒性。

·致癌性  给予雌性大鼠本药一日600mg/kg、连用2年，可见乳腺癌的发生率增加。

【制剂与规格】

泛昔洛韦片  (1)125mg。(2)250mg。

泛昔洛韦分散片  (1)125mg。(2)250mg。

泛昔洛韦胶囊  125mg。

泛昔洛韦缓释胶囊  125mg。

泛昔洛韦颗粒剂  125mg。

【贮藏】

片剂：密封保存。

分散片：密封，30℃以下保存。

胶囊：密封保存。

缓释胶囊：密封保存。

颗粒：密封，在干燥处保存。