【药物名称】

中文通用名称：西替利嗪

英文通用名称：Cetirizine

其他名称：福宁、Cetirizinum。

【药理分类】

西药  皮肤及皮下用药  其它皮肤科用药

西药  耳鼻喉科用药

西药  眼科用药  眼用抗过敏药

西药  抗变态反应药  抗组胺药

【临床应用】

国内批准适应症

    用于治疗季节性过敏性鼻炎、常年性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎以及过敏引起的瘙痒及荨麻疹。

其他临床应用参考

1.用于治疗儿童支气管哮喘急性发作。

2.用于治疗儿童上气道咳嗽综合征。

3.用于治疗海蜇蛰伤。

4.用于治疗湿疹。

临床指南

2014年中国海蜇蛰伤救治专家共识

常见动物致伤诊疗规范(2021年版)

儿童喘息性疾病合理用药指南

儿童过敏性鼻炎诊疗——临床实践指南

儿童咳嗽中西医结合诊治专家共识(2010年2月)

儿童慢性咳嗽诊断与治疗指南(试行)

儿童上气道炎症性疾病联合治疗专家共识

儿童支气管哮喘诊断与防治指南

防控冠状病毒感染疾病-19医护人员皮肤黏膜屏障防护共识

芬太尼透皮贴剂临床合理用药指南

急性上呼吸道感染基层合理用药指南

抗组胺H1受体药在儿童常见过敏性疾病中应用的专家共识

抗组胺药在皮肤科应用专家共识

抗组胺药治疗皮炎湿疹类皮肤病临床应用专家共识

抗组胺药治疗婴幼儿过敏性鼻炎的临床应用专家共识

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【用法与用量】

国内批准用法用量

成人

·常规剂量

  ·一般用法

  1.口服给药  一次10mg，一日1次，建议于晚餐期间服用。若对不良反应敏感，可改为一次5mg，一日2次(早晚各1次)。

·肾功能不全时剂量

    肾功能不全者剂量减半。

·肝功能不全时剂量

    肝功能不全者无需调整剂量。

·老年人剂量

    老年人无需调整剂量。

儿童

·常规剂量

  ·一般用法

  1.口服给药  1-2岁儿童：一次2.5mg，一日2次(早晚各1次)。2-6岁儿童：一次2.5mg，一日2次(早晚各1次)；或一次5mg，一日1次。6岁以上儿童：一次5mg，一日2次(早晚各1次)；或一次10mg，一日1次。儿童季节性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎患者的最长治疗周期为4周。

·肾功能不全时剂量

    肾功能不全者剂量减半：1-6岁儿童，一次2.5mg，一日1次。6岁以上儿童，一次2.5mg，一日2次(早晚各1次)；或一次5mg，一日1次。

【给药说明】

给药方式说明

    口服给药  本药滴剂每20滴的含药量为10mg。

【禁忌症】

1.对本药、羟嗪或其他哌嗪衍生物过敏者。

2.严重肾功能损害(肌酐清除率＜10ml/min)者。

【慎用】

1.有尿潴留易感因素(如脊髓损害、前列腺肥大)的患者(本药可能增加发生尿潴留的风险)。

2.癫痫患者。

3.有发生惊厥风险的患者。

4.妊娠中、晚期妇女。

【特殊人群】

儿童

    儿童的剂量信息参见“用法与用量”项。

老人

    老人的剂量信息参见“用法与用量”项。

【不良反应】

1.心血管系统  低血压。上市还后有心动过速、血管炎的报道。

2.代谢/内分泌系统  上市后有体重增加的报道。

3.呼吸系统  咽炎、鼻炎、咳嗽、鼻出血、支气管痉挛。

4.肌肉骨骼系统  上市后有关节痛的报道。

5.泌尿生殖系统  排尿障碍、肾小球肾炎。上市后还有遗尿、尿潴留的报道。

6.免疫系统  过敏反应。上市后还有超敏反应、过敏性休克的报道。

7.神经系统  头晕、头痛、嗜睡、麻木、注意力障碍、中枢神经系统兴奋。上市后还有感觉异常、惊厥、运动障碍、肌张力障碍、晕厥、震颤、遗忘、记忆障碍、眩晕、失眠、抽动的报道。

8.精神  激动不安。上市后还有激越、攻击性、意识错乱、抑郁、幻觉、自杀观念、噩梦的报道。

9.肝脏  肝酶升高、胆红素升高、胆汁淤积、肝炎。

10.胃肠道  口干、腹部不适、恶心、腹痛、腹泻、呕吐。上市后还有味觉障碍、食欲增加的报道。

11.血液  溶血性贫血、血小板减少。

12.皮肤  上市后有瘙痒、皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿、固定性药疹、急性泛发性发疹性脓疱病的报道。

13.眼  上市后有视力调节障碍、视物模糊、眼球旋动的报道。

14.耳  上市后有耳聋的报道。

15.其他  疲劳。上市后还有无力、不适、水肿、停药后出现瘙痒和(或)荨麻疹的报道。

【药物相互作用】

药物-药物相互作用

1.中枢神经系统抑制药(如巴比妥类药、苯二氮类药、肌松药、麻醉药、镇痛药、吩噻嗪类镇静药)、三环类抗抑郁药：

结果：合用可导致严重嗜睡。

处理：合用时应谨慎。

2.茶碱：

结果：同时给予本药(一日20mg)和茶碱(一日400mg)，本药和茶碱的24小时曲线下面积(AUC)分别增加19%和11%，血药峰浓度(Cmax)分别升高7.7%和6.4%。先给予茶碱再给予本药，本药和茶碱的清除率分别降低16%和10%。先给予本药再给予茶碱，茶碱的药动学参数无明显变化。

处理：合用时应谨慎。

3.利托那韦：

结果：同时给予本药(一日10mg)和利托那韦(一日600mg、一日2次)，本药的暴露量增加约40%，利托那韦的暴露量变化较小。

4.格列吡嗪：

结果：合用可导致血糖水平轻度降低。

处理：建议两药分开服用，宜于早晨服用格列吡嗪，晚间服用本药。

5.阿奇霉素、西咪替丁、红霉素、酮康唑、伪麻黄碱：

结果：合用不影响本药的药动学。

6.华法林：

结果：合用不影响华法林的蛋白结合。

药物-酒精/尼古丁相互作用

酒精：

处理：本药可导致嗜睡，用药期间饮酒应谨慎。

药物-食物相互作用

食物：

结果：进食时服用本药不减少其吸收程度，但可使吸收延缓1小时。

【注意事项】

用药警示

    用药期间不得驾驶、从事高空作业或机械作业、操作精密仪器。

药物对检验值或诊断的影响

    抗组胺药可降低皮肤过敏测试结果的灵敏度，接受这类测试前应停用本药3日。

制剂注意事项

1.乳糖：本药片剂可能含乳糖，遗传性半乳糖不耐受、Lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良综合征患者不应使用。

2.尼泊金甲酯和尼泊金丙酯：本药滴剂可能含尼泊金甲酯和尼泊金丙酯，可能引起变态反应(可能为迟发型)。

用药教育

西替利嗪-口服给药

【药物过量】

过量的表现

    用药过量可出现中枢神经系统症状，可能与药物的抗胆碱作用相关。给药剂量达推荐日剂量的5倍及5倍以上时，可出现意识错乱、腹泻、麻木、疲倦、头痛、不适、瞳孔散大、瘙痒、焦虑、镇静状态、嗜睡、昏迷、心动过速、震颤、尿潴留。

过量的处理

    尚无本药的特效解毒药。用药过量时建议采用对症疗法或辅助疗法。如距过量服药时间不长，可洗胃和(或)给予活性炭。透析不能完全清除本药。

【药理】

药效学

    本药为选择性组胺H1受体拮抗药，无明显的抗胆碱及抗5-羟色胺作用，中枢抑制作用较小。

药动学

    本药口服后迅速经胃肠道吸收。在5-60mg范围内，其药动学特征呈线性。用药3日后达稳态。

    成人和儿童的本药药动学特性极相似。成人口服本药10mg、儿童口服本药5mg，其体内的有效成分浓度相同。成人在1-2小时后达Cmax，为350ng/ml；儿童在1小时后达Cmax，为275ng/ml。成人的分布容积约为35L，血浆蛋白结合率为93%；儿童的分布容积约为17L。对于成人，60%的口服量以原形随尿排泄，清除率为0.60ml/(kg·min)，消除半衰期(t1/2β)约为10小时。对于6-12岁的儿童，70%的口服量以原形随尿排泄；儿童的清除率为0.93ml/(kg·min)，2-6岁儿童的t1/2β为5小时，6-12岁儿童的t1/2β为6小时。多次用药不改变本药的药动学参数。口服本药一日10mg，连用10日，未见蓄积。小于10%的本药可被血液透析清除。

    稳态范围内(一日10mg，连用7日)，轻度肾功能不全者(肌酐清除率＞40ml/min)与肾功能正常者相比，药动学参数无显著差异。中度肾功能不全者(肌酐清除率为10-40ml/min)的清除率较肾功能正常者低70%，t1/2β为肾功能正常者的3倍。接受血液透析的患者(肌酐清除率＜7ml/min)单次口服本药10mg，清除率较肾功能正常者低70%，t1/2β为肾功能正常者的3倍。

    肝功能不全者口服本药10mg或20mg后，与肝功能正常者相比，清除率降低40%，t1/2β延长50%。

    与对照组相比，老年人的清除率降低40%，t1/2β延长50%，可能由肾功能减退所致。

遗传、生殖毒性与致癌性

·遗传毒性  本药的Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠淋巴瘤试验和大鼠微核试验结果均为阴性。

·生殖毒性  (1)在小鼠生育力和一般生殖毒性试验中，口饲给予本药64mg/kg(以体表面积计，约相当于成人临床推荐最大日剂量的25倍)，未见对生育力有损伤。(2)分别口饲给予小鼠、大鼠和兔本药96mg/kg、225mg/kg和135mg/kg(以体表面积计，分别约相当于成人临床推荐最大日剂量的40倍、180倍和220倍)，均未见致畸作用。(3)口饲给予哺乳期小鼠本药96mg/kg(以体表面积计，约相当于成人临床推荐最大日剂量的40倍)，可见仔鼠体重增长延迟。

·致癌性  (1)口饲给予大鼠本药20mg/kg(以体表面积计，约相当于成人临床推荐最大日剂量的15倍，或儿童临床推荐最大日剂量的10倍)，连用2年，未见致癌性。(2)口饲给予小鼠本药16mg/kg(以体表面积计，约相当于成人临床推荐最大日剂量的6倍，或儿童临床推荐最大日剂量的4倍)，连用2年，可见雄性小鼠良性肝肿瘤的发生率增加；给予4mg/kg(以体表面积计，约相当于成人临床推荐最大日剂量的2倍，或相当于儿童临床推荐最大日剂量)，未见肝肿瘤的发生率增加。上述发现的临床意义尚不明确。

【制剂与规格】

盐酸西替利嗪片  10mg。

盐酸西替利嗪分散片  10mg。

盐酸西替利嗪口腔崩解片  10mg。

盐酸西替利嗪胶囊  (1)5mg。(2)10mg。

盐酸西替利嗪滴剂  10mg/ml。

盐酸西替利嗪口服溶液  0.1%。

盐酸西替利嗪糖浆  0.1%。

【贮藏】

片剂：遮光、密封，在干燥处保存。

分散片：遮光、密封，在阴凉处(不超过20℃)保存。

口腔崩解片：遮光、密封保存。

胶囊：遮光、密封，在干燥处保存。

滴剂：室温(15-25℃)保存。

口服溶液：遮光、密封，常温(10-30℃)保存。

糖浆：遮光、密封保存。